Sifrol 0,25 hộp 3 vỉ

Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

- Hoạt chất: Pramipexol dihydrochlorid monohydrat 0.25mg (tương đương 0.18mg pramipexol dạng bazơ) hoặc 1mg (tương đương 0.7mg pramipexol dạng bazơ). Có thể bẻ đôi viên nén.

- Tá dược: mannitol, tinh bột ngô, silica khan dạng keo, polyvidon, magie stearat.

Công dụng (Chỉ định)

SIFROL được chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, thuốc có thể dùng đơn trị liệu (không cùng levodopa) hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt đợt điều trị, cho đến cả giai đoạn muộn khi levodopa mất dần tác dụng (wear off) hay trở nên không ổn định và xuất hiện sự dao động trong hiệu quả điều trị (cuối liều hay dao động bật tắt (on off)).

SIFROL được chỉ định điều trị triệu chứng cho hội chứng chân không yên vô căn vừa đến nặng với liều lượng lên đến 0.75mg dạng muối (xem phần LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG).

Cách dùng - Liều dùng

Bệnh Parkinson

Nên uống thuốc với nước, có thể dùng cùng thức ăn hoặc không. Liều hằng ngày được chia đều để uống 3 lần trong ngày.

Điều trị khởi đầu:

Liều dùng tăng dần, liều khởi đầu là 0.375mg dạng muối mỗi ngày, rồi tăng liều dần mỗi 5 - 7 ngày. Nếu bệnh nhân không gặp các tác dụng phụ quá khó chịu, nên chỉnh liều dần cho đến khi đạt được tác dụng điều trị tối đa.

Nếu cần tăng liều thêm nữa, mỗi tuần nên tăng liều hàng ngày thêm 0.75mg dạng muối cho đến liều tối đa là 4.5mg dạng muối một ngày.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng tỉ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi liều cao hơn 1.5mg/ngày (xem phần TÁC DỤNG PHỤ).

Điều trị duy trì:

Liều dùng cho từng bệnh nhân nên ở trong khoảng từ 0.375mg dạng muối đến tối đa là 4.5mg dạng muối mỗi ngày. Trong quá trình tăng liều ở ba nghiên cứu then chốt, hiệu quả đạt được bắt đầu từ liều 1.5mg dạng muối. Việc chỉnh liều thêm nữa cần dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện các tác dụng ngoại ý. Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 5% bệnh nhân được điều trị ở liều thấp hơn 1.5mg dạng muối. Trong điều trị bệnh Parkinson giai đoạn tiến triển, liều cao hơn 1.5mg dạng muối/ngày có thể hữu ích cho bệnh nhân khi có dự định giảm liệu pháp levodopa. Giảm liều levodopa được khuyến cáo trong cả hai trường hợp tăng liều hoặc điều trị duy trì với SIFROL, tùy thuộc vào phản ứng của từng bệnh nhân.

Ngừng điều trị:

Ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng ác tính do thuốc chống loạn thần.Vì vậy, cần giảm liều pramipexol từ từ ở mức 0.75mg dạng muối mỗi ngày cho đến khi liều hàng ngày giảm còn 0.75mg dạng muối. Sau đó, cứ mỗi ngày nên giảm liều bớt 0.375mg dạng muối (xem phần LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG).

Liều dùng trên bệnh nhân suy thận:

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận.

Dưới đây là liều lượng được gợi ý khi khởi đầu điều trị:

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50mL/phút không cần phải giảm liều hoặc số lần dùng thuốc hàng ngày.

Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50mL/phút, liều khởi đầu hằng ngày của SIFROL nên chia ra uống hai lần, bắt đầu với liều 0.125mg dạng muối mỗi ngày hai lần (0.25mg dạng muối/ngày). Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 2.25mg pramipexol dạng muối.

Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20mL/phút, liều hàng ngày của SIFROL nên được uống một lần, bắt đầu với liều 0.125mg dạng muối mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 1.5mg pramipexol dạng muối.

Nếu chức năng thận suy giảm trong thời gian điều trị duy trì, cần giảm liều SIFROL hàng ngày theo cùng một tỉ lệ với sự suy giảm của độ thanh thải creatinin, tức là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30% thì cũng giảm 30% liều SIFROL hàng ngày. Liều hàng ngày có thể chia ra uống hai lần nếu độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50mL/phút và nên uống một lần duy nhất trong ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20mL/phút.

Liều dùng trên bệnh nhân suy gan:

Không cần thiết phải chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan vì khoảng 90% hoạt chất được hấp thu sẽ được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng của suy gan đối với dược động học của SIFROL vẫn chưa được nghiên cứu.

Hội chứng chân không yên

Viên thuốc được uống với nước và có thể uống cùng hay không cùng thức ăn.

Liều khởi đầu được khuyến nghị của SIFROL là 0.125mg dạng muối uống mỗi ngày một lần, dùng 2 - 3 giờ trước khi đi ngủ. Đối với bệnh nhân cần giảm thêm triệu chứng, có thể tăng liều cách mỗi 4 - 7 ngày đến tối đa là 0.75mg dạng muối/ngày (như bảng dưới đây)

Do hiệu quả lâu dài của SIFROL trong điều trị "hội chứng chân không yên" chưa được thử nghiệm đầy đủ, cần đánh giá đáp ứng của bệnh nhân sau ba tháng điều trị và cân nhắc liệu có cần thiết tiếp tục dùng thuốc hay không. Nếu điều trị bị gián đoạn hơn vài ngày, cần bắt đầu chỉnh liều lại theo như bảng trên.

Ngừng điều trị:

Không cần giảm liều từ từ trước khi ngưng SIFROL do liều điều trị hàng ngày hội chứng chân không yên không quá 0.75mg dạng muối. Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược kéo dài 26 tuần, hiện tượng dội ngược của hội chứng chân không yên (triệu chứng nặng lên so với ban đầu) được quan sát thấy ở 10% bệnh nhân (14 trong số 135) sau khi đột ngột ngừng sử dụng pramipexol. Tác dụng này được ghi nhận là tương tự nhau ở tất cả các liều dùng.

Liều dùng trên bệnh nhân suy thận:

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 20mL/phút không cần phải giảm liều hàng ngày. Chưa nghiên cứu việc sử dụng SIFROL trên bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc suy thận nặng.

Liều dùng trên bệnh nhân suy gan:

Không cần thiết phải giảm liều trên bệnh nhân suy gan, vì khoảng 90% hoạt chất đã hấp thu được bài tiết qua thận.

Liều dùng ở trẻ em và thiếu niên:

Khuyến cáo không dùng SIFROL cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với nhóm đối tượng này.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Khi kê toa SIFROL cho bệnh nhân Parkinson suy thận, nên giảm liều như hướng dẫn ở mục LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG.

Ảo giác là tác dụng phụ đã biết của thuốc đồng vận dopamin và levodopa. Bệnh nhân cần được thông báo rằng có thể xảy ra ảo giác (phần lớn là ảo thị).

Ở bệnh nhân Parkinson giai đoạn bệnh tiến triển, khi điều trị phối hợp với levodopa, loạn vận động có thể gặp khi bắt đầu chuẩn liều SIFROL. Nếu điều này xảy ra, cần giảm liều levodopa.

SIFROL có liên quan đến buồn ngủ và cơn ngủ gật bất thình lình, đặc biệt ở bệnh nhân Parkinson. Ít gặp tình trạng ngủ gật trong các hoạt động hàng ngày mà trong một vài trường hợp không biết hoặc không có dấu hiệu báo trước. Bệnh nhân cần được thông báo và khuyên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi điều trị bằng SIFROL. Bệnh nhân đã từng biểu hiện buồn ngủ và/hoặc ngủ gật cần hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc. Hơn nữa, cần cân nhắc giảm liều hoặc có thể ngừng điều trị. Do có thể có tác dụng cộng hợp, cần khuyến cáo nếu bệnh nhân sử dụng các thuốc an thần hoặc rượu cùng pramipexol (xem mục ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC và mục TÁC DỤNG PHỤ).

Bệnh nhân và người chăm sóc nên nhận biết về các hành vi bất thường (phản ánh các triệu chứng của rối loạn kiểm soát xung lực và các hành vi mang tính cưỡng chế) như ăn uống vô độ (binge eating), mua sắm quá độ (compulsive shopping), tăng hoạt động tình dục và cờ bạc bệnh lý đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với thuốc dopaminergic. Nên xem xét giảm liều/ngưng thuốc từ từ.

Nên kiểm tra định kỳ để phát hiện khởi phát cơn hưng cảm và mê sảng ở bệnh nhân. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được lưu ý rằng cơn hưng cảm và mê sảng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị với pramipexol. Có thể cân nhắc giảm liều/ngừng từ từ nếu khởi phát các triệu chứng này.

Chỉ nên điều trị thuốc đồng vận dopamin cho bệnh nhân có rối loạn tâm thần nếu như lợi ích thu được cao hơn nguy cơ.

Cần tránh việc sử dụng đồng thời các thuốc loạn thần với pramipexol (xem mục TƯƠNG TÁC).

Cần kiểm tra mắt định kỳ hoặc khi có bất thường thị lực.

Cần thận trọng trong trường hợp có bệnh tim mạch nặng. Nên theo dõi huyết áp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, vì nguy cơ chung là hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic.

Các triệu chứng gợi ý hội chứng ác tính do thuốc loạn thần cũng được ghi nhận khi ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic (xem phần LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG).

Các báo cáo trong y văn cho thấy điều trị hội chứng chân không yên bằng thuốc đồng vận dopaminergic có thể gây tăng biểu hiện hội chứng này. Hiện tượng gia tăng thể hiện bằng sự khởi phát triệu chứng sớm hơn vào buổi tối (hoặc thậm chí buổi chiều), xuất hiện nhiều triệu chứng và triệu chứng lan rộng đến các chi khác. Hiện tượng gia tăng được đánh giá chuyên biệt trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng kéo dài trên 26 tuần. Phân tích thời gian đến khi có hiện tượng gia tăng bằng phương pháp Kaplan-Meier cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa giữa nhóm dùng pramipexol (N = 152) và nhóm dùng giả dược (N = 149).